藥物與受體的相互作用
可能大家對藥物與受體的相互作用都不是很了解，也不知道什么是藥物與受體的相互作用。下面是學習啦小編為你整理的藥物與受體的相互作用的相關內容，希望對你有用!
藥物與受體的相互作用
根據藥物的親和力和內在活性，可將藥物分為激動藥與拮抗藥。
1.激動藥能與受體結合并激動受體而產生相應的效應，與受體有親和力和內在活性。
(1)完全激動藥：具有較強的親和力和內在活性(α=1)。
(2)部分激動藥：與受體有較強的親和力和較弱的內在活性(α<1)。
2.拮抗藥能阻斷受體活性的配體，與受體有較強的親和力，但無內在活性(α=0)。
(1)競爭性拮抗藥：能與激動藥互相競爭同一受體，與受體可逆結合，量效反應曲線平行右移，斜率和高度(Emax)不變。
(2)非競爭性拮抗藥：不與激動藥互相競爭同一受體，或與受體不可逆結合，量效反應曲線右移，斜率降低，高度(Emax)壓低。
藥物相互作用分類
1.1.藥代動力學相互作用
可發(fā)生在吸收、分布、代謝、排泄4 個階段，其中代謝性藥物的藥物相互作用(DDIs) 發(fā)生率最高，約占藥代動力學相互作用的40%。代謝性藥物相互作用是指2 種及其以上藥物在同時或序貫用藥時，在代謝環(huán)節(jié)產生作用的干擾，結果使療效增強甚至產生不良反應，或療效減弱甚至治療失敗。具有酶促作用的藥物，一般加速另一種藥物的代謝而使半衰期縮短。如苯巴比妥是肝藥酶誘導劑，增加其他藥物的代謝，使之作用減弱。反之，具有酶抑制作用的藥物則使另一種藥物的代謝減慢，從而延長該藥物的半衰期。如地高辛在腸道可經正常菌群代謝成雙氫地高辛，若合用紅霉素，則抑制了正常菌群，可使地高辛血藥濃度升高。氯吡格雷是前體藥物，通過肝臟細胞色素P450 代謝變?yōu)橛谢钚缘拇x產物，可顯著地不可逆性阻斷血小板ADP P2Y12。一些抑制CYP2C19的藥物包括一些質子泵抑制劑( PPI) ，可減少氯吡格雷活性代謝產物生成，從而增加不良事件，降低該藥的臨床有效性。對于正在接受氯吡格雷治療的患者，應盡量避免PPI 與氯吡格雷的聯(lián)用。Ho 等及Juurlink 等的研究顯示，H2 受體阻滯劑的使用并不會增加再發(fā)心血管事件的風險，故對于需要抑酸治療的患者可考慮使用H2 受體阻滯劑，如雷尼替丁等。然而，對于必須使用PPI的患者應小心謹慎，盡量縮短使用時間。另外，同時服用親脂的他汀類藥物如阿托伐他汀、辛伐他汀，可與氯吡格雷競爭CYP3A4受體削弱氯吡格雷的血小板抑制作用。為此，臨床上傾向于應用氯吡格雷的同時應用不影響CYP3A4 代謝的他汀類藥物。
1.2.藥效學相互作用
是指藥物合用時，一種藥物改變了另一種藥物的藥理效應，但對血藥濃度并無明顯影響，而主要是影響藥物與受體作用的各種因素。氫氯噻嗪是老年高血壓及充血性心力衰竭患者的常用藥，長期服用可引起血鉀減少，低血鉀時心肌應激性增強，心肌對強心苷的敏感性增強，易引起心率加快、心律失常。故強心苷不宜與排鉀利尿藥聯(lián)用。羅紅霉素、左氧氟沙星、克林霉素等與茶堿類藥物聯(lián)用，可使茶堿清除率降低，易引起茶堿在體內積蓄中毒，聯(lián)用時需監(jiān)測茶堿的血藥濃度。
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